上海和美國新澤西沃倫2021年9月17日 /美通社/ -- 在今天開幕的2021年歐洲腫瘤醫(yī)學(xué)學(xué)會(huì)年會(huì)（ESMO Congress）上，來凱醫(yī)藥發(fā)布了兩項(xiàng)關(guān)于前列腺癌治療的臨床研究，結(jié)果均令人振奮：其中一項(xiàng)是針對(duì)早期前列腺癌的CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑(LAE001)單藥治療，另一項(xiàng)是 LAE001 + afuresertib 聯(lián)合治療耐藥晚期前列腺癌。

兩項(xiàng)臨床研究數(shù)據(jù)積極

電子壁報(bào)597P
CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑(LAE001)，在轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗型前列腺(mCRPC)癌患者中的 I 期研究

主要研究者及報(bào)告人：葉定偉教授（復(fù)旦大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院）
這是一項(xiàng)多中心、開放、Ia/Ib期兩階段研究，用于探索在不聯(lián)用潑尼松的情況下，LAE001單藥在轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌患者中的安全性、藥代學(xué)特點(diǎn)和初步療效。LAE001是全球首個(gè) CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑。

初步結(jié)果顯示（截至2021年5月25日）：

• 在接受50毫克治療的15例患者中，11 名患者（73%）的 PSA 比基線下降 >50%，其中 6 名患者（40%）的 PSA 比基線下降 >90%
• 2 名患者（50 毫克 BID組）的 PSA 反應(yīng)持續(xù) > 52 周。81%的PSA分析患者仍在接受治療

結(jié)論：在II期推薦劑量 每天2次50mg給藥情況下，LAE001 單一療法安全且耐受良好，初步抗腫瘤活性支持治療 mCRPC 患者的潛在臨床益處。 目前II期推薦劑量的進(jìn)一步Ib期和II期臨床研究^[1]正在進(jìn)行中。

電子壁報(bào)599P
LAE001/潑尼松+ afuresertib (一種AKT抑制劑) 聯(lián)合，在經(jīng)標(biāo)準(zhǔn)治療后轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗型前列腺癌(mCRPC)患者中的I期研究

主要研究者及報(bào)告人：Alberto Bessudo (Encinitas, CA, United States of America)
此項(xiàng)I/II期兩階段研究的I期部分為多中心、開放、劑量遞增研究，適用于先前接受過至少一種二代抗雄激素和/或化療這2種標(biāo)準(zhǔn)治療后疾病進(jìn)展或不耐受的mCRPC患者，旨在評(píng)估安全性并確定II期研究中 LAE001/潑尼松和 afuresertib 聯(lián)合治療的2 期推薦 劑量 (RP2D)。
Afuresertib（LAE002）是處于臨床階段的1類候選新藥，屬于新一代小分子泛AKT激酶強(qiáng)效抑制；LAE001是全球首個(gè)CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑。

初步結(jié)果顯示（截至2021年6月29日）： 

• 在接受治療的14例患者中，2例有較基線降低超過50% 的PSA緩解
• 5例有基線可測(cè)量病灶的患者中觀察到1例有緩解和2例疾病穩(wěn)定
• 10例可評(píng)估患者平均已經(jīng)在3線既往治療中失敗

結(jié)論：
II期推薦劑量為LAE001 75mg /潑尼松 5mg 和 afuresertib 125mg 的聯(lián)合治療，初步抗腫瘤活性支持治療 dr-mCRPC 的潛在臨床益處，并推進(jìn)到 II 期臨床研究階段。

期待創(chuàng)新藥物盡早惠及前列腺癌患者

“作為一家醫(yī)藥新銳，這是來凱醫(yī)藥首次亮相ESMO年會(huì)，我們很高興同時(shí)有兩項(xiàng)臨床研究得到了這一國際權(quán)威學(xué)術(shù)會(huì)議的認(rèn)可。”來凱醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官岳勇博士表示。

前列腺癌是全球男性發(fā)病率最高的癌癥，也是中國發(fā)病率第7位的癌癥。第一個(gè)研究項(xiàng)目中，在未與波尼松聯(lián)用的情況下，LAE001單藥仍表現(xiàn)出患者可耐受的安全性和較強(qiáng)的抗腫瘤功效。來凱醫(yī)藥正快速推進(jìn)這一臨床研究項(xiàng)目，對(duì)需要長期治療的前列腺癌患者而言，有望很大程度避免現(xiàn)有治療標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)潑尼松的依賴及其引發(fā)的副作用和對(duì)患者生存質(zhì)量的影響。

此外，產(chǎn)生抗藥性的晚期前列腺癌是最難治的癌癥之一，患者亟需更有效的創(chuàng)新藥物和療法。來凱醫(yī)藥第二項(xiàng)研究中展示的LAE001與afuresertib的聯(lián)合治療，有望使PTEN/PIK3CA/AKT 缺失的患者受益。

岳勇博士表示，此次來凱醫(yī)藥在ESMO大會(huì)上分享的頂線數(shù)據(jù)，是公司兩個(gè)在研的核心創(chuàng)新藥物 -- 全球首個(gè)CYP17A1和CYP11B2雙靶點(diǎn)抑制劑和新一代小分子泛AKT激酶強(qiáng)效抑制劑afuresertib，在國際頂級(jí)學(xué)術(shù)會(huì)議上的一次重要進(jìn)展匯報(bào)。“隨著上述兩個(gè)研究的推進(jìn)，近三個(gè)月我們已經(jīng)在入組患者中觀察到更鼓舞人心的結(jié)果，期待這些候選藥物能夠盡早惠及早期和晚期的前列腺癌患者。”