馬薩諸塞州劍橋2020年9月17日 /美通社/ -- 由維亞生物投資孵化的生物醫(yī)藥公司Dogma Therapeutics（以下簡稱“Dogma”）與阿斯利康就收購其口服PCSK9項(xiàng)目全球權(quán)益達(dá)成協(xié)議。阿斯利康將支付Dogma首付款，并在全球監(jiān)管和商業(yè)里程碑達(dá)成后，向Dogma支付里程碑款項(xiàng)。

Dogma科學(xué)家團(tuán)隊(duì)持續(xù)致力于研發(fā)出一種方便的、可供口服的PCSK9藥物。通過維亞生物全球領(lǐng)先的基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)平臺， Dogma團(tuán)隊(duì)成功將化合物與PCSK9蛋白的親和力優(yōu)化到皮摩爾級別。臨床前試驗(yàn)已驗(yàn)證，采用口服給藥的多個Dogma小分子抑制劑被證明能夠在幾周后顯著降低LDL-C水平。維亞生物科技公司首席科學(xué)家葉志雄博士表示：“維亞生物自2017年起投資孵化Dogma Therapeutics，我們就PCSK9項(xiàng)目與Dogma團(tuán)隊(duì)展開了緊密合作，這對維亞團(tuán)隊(duì)來說也是一次非常有益的經(jīng)驗(yàn)。口服小分子PCSK9抑制劑的成功研發(fā)將極大程度地滿足心血管疾病患者的臨床需求。” 

在PCSK9靶點(diǎn)經(jīng)過人類基因組學(xué)的快速驗(yàn)證之后，已有兩個PCSK9抗體藥物（Repatha以及Praluent）被FDA批準(zhǔn)上市。近年來，大規(guī)模試驗(yàn)顯示PCSK9抗體藥能使心臟疾病的概率降低15-20%，被認(rèn)為是他汀類藥物之后最可靠的降脂藥物靶標(biāo)。但PCSK9抗體的售價較高，且必須以注射的形式給藥。此外，由于抗體藥物在PCSK9的結(jié)合界面較大，使得針對該界面的非抗體類抑制劑的研發(fā)面臨諸多挑戰(zhàn)。迄今為止，僅有幾例通過間接方法抑制PSCK9的小分子化合物的新聞被公開報道。

Dogma首席執(zhí)行官Brian Hubbard博士指出：“Dogma團(tuán)隊(duì)已經(jīng)累積了有力的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，以證明口服PCSK9抑制劑項(xiàng)目在降低膽固醇方面的藥效，及其良好的潛在安全性。本次與阿斯利康達(dá)成的收購協(xié)議，將加速推動項(xiàng)目的開發(fā)進(jìn)度，更快地為需要降低低密度膽固醇水平的患者帶來新治療方案。在這里我想要感謝Dogma的科學(xué)合作伙伴們 -- Charles River 實(shí)驗(yàn)室、維亞生物、安濟(jì)藥業(yè)及其他CRO伙伴，是他們對項(xiàng)目的付出和世界頂尖的業(yè)務(wù)能力成就了Dogma。”

針對本次收購，阿斯利康生物制藥研發(fā)部執(zhí)行副總裁Mene Pangalos表示：“低密度膽固醇水平的上升是心血管疾病的關(guān)鍵風(fēng)險因素，每年造成全球約260萬人的死亡。PCSK9已被驗(yàn)證可有效降低低密度脂蛋白膽固醇水平，然而以小分子抑制PCSK9靶點(diǎn)仍非常困難，本次與Dogma成功達(dá)成的收購協(xié)議，為阿斯利康開發(fā)生物可利用性的首創(chuàng)小分子口服PCSK9抑制劑提供了機(jī)遇，將有望降低高血脂患者冠狀動脈疾病的發(fā)生幾率及疾病的嚴(yán)重程度。”